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ATG-008

ATG-008是一款抑制TORC1/TORC2双靶点的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)抑制剂,作为小分子靶向化学药, ATG-008具有诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖的作用。

哺乳动物雷帕霉素靶蛋白,是PI3K/Akt下游的一种重要的丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶。它可通过激活核糖体激酶,来调节肿瘤细胞的增殖、存活和侵袭转移,与人类80%的肿瘤相关联。mTOR与其他蛋白质结合,生成两个不同的蛋白质复合体——mTORC1和mTORC2,调节细胞生长代谢的不同过程。

2017年艾伯特拉斯克基础医学研究奖授予Michael N. Hall,表彰其发现TOR蛋白在细胞生长代谢的控制作用。

德琪计划于2018年开始ATG-008于多个亚洲国家的2/3期肿瘤临床试验。