研发管线 ATG-008 (CC-223) ATG-010 (Selinexor) ATG-016 (Eltanexor) ATG-527 (Verdinexor) ATG-019 (KPT-9274) 药物发现 临床开发 药品生产

ATG-008 (CC-223)

ATG-008也被称作CC-223,是一款抑制TORC1/TORC2双靶点的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)抑制剂,作为小分子靶向化学药,ATG-008具有诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖的作用。德琪和美国新基公司已就该化合物在亚洲十四个国家和地区的研发,生产和上市展开合作。

哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR),是PI3K/Akt/mTOR信号通路下游的一种重要的丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶,在人类80%的肿瘤中呈现紊乱失调。mTOR与其他蛋白质结合,是生成调节细胞生长代谢的不同过程的两个不同的蛋白质复合体——TORC1和TORC2的主要成分。目前全球市场上的两大第一代哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂(癌伏妥和替西罗莫司)仅以TORC1为靶点,用于多种肿瘤适应症。

2017年艾伯特拉斯克基础医学研究奖授予Michael N. Hall,表彰其发现TOR蛋白在细胞生长代谢的控制作用。

现阶段,ATG-008正在多个亚洲国家和地区进行 2/3期肿瘤临床试验。