研发管线 ATG-008 (CC-223) ATG-010 (Selinexor) ATG-016 (Eltanexor) ATG-527 (Verdinexor) ATG-019 (KPT-9274) 药物发现 临床开发 药品生产

ATG-010 (Selinexor)

Selinexor (ATG-010)是一款全球首创的选择性核输出抑制剂(SINE)化合物,其针对复发性和难治性血液和实体瘤患者的几项临床试验已进入后期阶段。德琪和美国Karyopharm Therapeutics公司将就该化合物在中国大陆和澳门的临床研发,生产和上市展开合作。目前Selinexor的研究包括覆盖10个以上癌种和超过2400名患者的40余项临床项目。

SINE化合物通过共价结合核输出蛋白 1 (XPO1/CRM1)的半胱氨酸 528(Cys528)的结合区,从而促进癌细胞凋亡。XPO1抑制剂通过阻断肿瘤抑制蛋白和其他调节蛋白的核输出,促进该蛋白在细胞核内的积累从而导致肿瘤细胞凋亡起到抗癌作用。

Selinexor 已获得美国食品药品监验局用于治疗五线失败的难治性多发生骨髓瘤患者的快速通道资格。我们计划于2018年下半年启动Selinexor在中国的注册研究。