研发管线 ATG-008 (CC-223) ATG-010 (Selinexor) ATG-016 (Eltanexor) ATG-527 (Verdinexor) ATG-019 (KPT-9274) 药物发现 临床开发 药品生产

ATG-019 (KPT-9274)

ATG-019,或KPT-9274是一款全球首创的p21-活化激酶 4(PAK4)和烟碱转磷酸核糖基酶(NAMPT)口服调节剂。德琪和Karyopharm Therapeutics公司将就ATG-019在中国大陆,台湾,香港,澳门和东南亚国家联盟成员国的临床研发,生产和上市展开合作。

PAK4用于调节多项基础细胞进程,包括胞内运输,细胞分裂,细胞形态与运动,癌症的免疫防御和发展。PAK4与多种参与癌症发展的主要信号分子相互作用,包括beta-catenin,CDC42,Raf-1,BAD 和肌球蛋白轻链。NAMPT是一种多效蛋白,拥有类似可与PAK4在细胞内复合的酶,细胞因子,生长因子和激素所拥有的多重细胞内外功能。

ATG-019 在临床前和对患犬(如弥漫性大B细胞淋巴瘤)的研究中表现出了有效的抗癌性。该化合物目前处于临床1期研究,评估其安全性,耐受性,以及对于晚期实体肿瘤和非霍奇金氏淋巴瘤的效果。